Τα ευρήματα ερευνητών από το Harbin Veterinary Research Institute, την Κινεζική Ακαδημία Γεωργικών Επιστημών, δημοσιεύτηκαν στο τελευταίο τεύχος του περιοδικού Plos Pathogens.
Το συμπέρασμά τους βασίζεται σε μια μελέτη για να ελεγχθεί εάν η διλτιαζέμη θα μπορούσε να αναστείλει την αναπαραγωγή του SARS-CoV-2 σε κύτταρα και σε μοντέλο ποντικού.
Η διλτιαζέμη, ένα φάρμακο γνωστό ως αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Λειτουργεί χαλαρώνοντας τους μύες της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων. Το φάρμακο έχει εγκριθεί στις Ηνωμένες Πολιτείες από το 1982 και χρησιμοποιείται ευρέως στην κλινική πράξη για πολλές ενδείξεις, συμπεριλαμβανομένης της υπέρτασης και της στηθάγχης, σύμφωνα με τη μελέτη.
Προηγούμενη έρευνα δείχνει ότι το φάρμακο στοχεύει κυρίως την Cav1.2 α1c, μια τυπική πρωτεΐνη που κωδικοποιείται από το γονίδιο άλφα 1 C της υπομονάδας του καναλιού με πύλη ασβεστίου.
Σε αυτή τη νέα μελέτη, το Cav1.2 α1c βρέθηκε ότι αλληλεπιδρά με την πρωτεΐνη ακίδας SARS-CoV-2 και τον ανθρώπινο κυτταρικό υποδοχέα ACE2, ο οποίος παίζει διάφορους ρόλους στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, του όγκου του αίματος και της φλεγμονής.
Σε πειράματα που πραγματοποιήθηκαν σε ποντίκια, οι ερευνητές ανακάλυψαν ότι είτε μία ώρα πριν είτε έξι ώρες μετά την έκθεση στον SARS-CoV-2, μια ενδομυϊκή δόση διλτιαζέμης 5 mg/kg μπορεί να μειώσει σημαντικά την ιογενή λοίμωξη στα ποντίκια.
Όταν χορηγείται μία ώρα πριν από την έκθεση στον SARS-CoV-2, μια ενδορινική δόση διλτιαζέμης 0,01 mg/kg μπορεί επίσης να μειώσει σημαντικά τη μόλυνση σε ποντίκια, γεγονός που προάγει περαιτέρω το φάρμακο υπέρτασης ως προληπτικό ή θεραπευτικό δυναμικό κατά του COVID-19.
Τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η διλτιαζέμη θα μπορούσε να είναι υποψήφια για θεραπεία για τον COVID-19 και το Cav1.2 α1c είναι ένας πολλά υποσχόμενος στόχος για την ανάπτυξη φαρμάκων κατά του COVID-19.
Το συμπέρασμά τους βασίζεται σε μια μελέτη για να ελεγχθεί εάν η διλτιαζέμη θα μπορούσε να αναστείλει την αναπαραγωγή του SARS-CoV-2 σε κύτταρα και σε μοντέλο ποντικού.
Η διλτιαζέμη, ένα φάρμακο γνωστό ως αποκλειστές διαύλων ασβεστίου, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης. Λειτουργεί χαλαρώνοντας τους μύες της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων. Το φάρμακο έχει εγκριθεί στις Ηνωμένες Πολιτείες από το 1982 και χρησιμοποιείται ευρέως στην κλινική πράξη για πολλές ενδείξεις, συμπεριλαμβανομένης της υπέρτασης και της στηθάγχης, σύμφωνα με τη μελέτη.
Προηγούμενη έρευνα δείχνει ότι το φάρμακο στοχεύει κυρίως την Cav1.2 α1c, μια τυπική πρωτεΐνη που κωδικοποιείται από το γονίδιο άλφα 1 C της υπομονάδας του καναλιού με πύλη ασβεστίου.
Σε αυτή τη νέα μελέτη, το Cav1.2 α1c βρέθηκε ότι αλληλεπιδρά με την πρωτεΐνη ακίδας SARS-CoV-2 και τον ανθρώπινο κυτταρικό υποδοχέα ACE2, ο οποίος παίζει διάφορους ρόλους στη ρύθμιση της αρτηριακής πίεσης, του όγκου του αίματος και της φλεγμονής.
Σε πειράματα που πραγματοποιήθηκαν σε ποντίκια, οι ερευνητές ανακάλυψαν ότι είτε μία ώρα πριν είτε έξι ώρες μετά την έκθεση στον SARS-CoV-2, μια ενδομυϊκή δόση διλτιαζέμης 5 mg/kg μπορεί να μειώσει σημαντικά την ιογενή λοίμωξη στα ποντίκια.
Όταν χορηγείται μία ώρα πριν από την έκθεση στον SARS-CoV-2, μια ενδορινική δόση διλτιαζέμης 0,01 mg/kg μπορεί επίσης να μειώσει σημαντικά τη μόλυνση σε ποντίκια, γεγονός που προάγει περαιτέρω το φάρμακο υπέρτασης ως προληπτικό ή θεραπευτικό δυναμικό κατά του COVID-19.
Τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η διλτιαζέμη θα μπορούσε να είναι υποψήφια για θεραπεία για τον COVID-19 και το Cav1.2 α1c είναι ένας πολλά υποσχόμενος στόχος για την ανάπτυξη φαρμάκων κατά του COVID-19.
Δεν υπάρχουν σχόλια:
Δημοσίευση σχολίου